产品中心 ANGLIKANG

诚信、激情、专业、尊重、合作

当前位置 : 首页  »   产品中心  »   详细信息

100mg-6粒-2板 头孢克肟胶囊

100mg-6粒-2板 头孢克肟胶囊


头孢克肟胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【 药品名称 】

        通用名称:头孢克肟胶囊

        英文名称:Cefixime Capsules

        汉语拼音:Toubaokewo Jiaonang

【 成    份 】

        本品活性成份为头孢克肟,其化学名称:(6R,7R)-7-[ [(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[ (羧甲氧基)亚胺基]乙酰基] 氨基] -3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
        化学结构式:

 

        分子式: C16H15N5O7S2·3H2O

        分子量:507.50

【 性 状 】

        本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

【 适应症 】

        本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:

        1、支气管炎、支气管扩张症(感染时),慢性呼吸系统感染疾病的继发感染,肺炎;

        2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

        3、胆囊炎、胆管炎;

        4、猩红热;

        5、中耳炎、副鼻窦炎。
【 规 格 】

        100mg(按C16H15N5O7S2 计)
【用法用量】

        口服。成人及体重 30 公斤以上儿童用量: 口服,每次 100mg(1粒),每日二次;成人重症感染者可增加至每次 200mg(2粒),每日二次。儿童: 口服,按每次每公斤1.5~3.0mg 计算给药量,每日二次。或遵医嘱。

【不良反应】

        临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括GPT升高(0.61%),GOT升高(0.45%),嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等)。具体如下:

1.严重不良反应:

        ◆ 休克:由于引起休克(﹤0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。

        ◆ 过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(﹤0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。

        ◆ 皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,﹤0.1%),中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,﹤0.1%)的可能性,应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。

        ◆ 血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(﹤0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等),溶血性贫血(﹤0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状),血小板减少(﹤0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。

        ◆ 肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(﹤0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。

        ◆ 结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(﹤0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。

        ◆ 有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多等症状)及PIE症候群(均﹤0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。  

2.其他不良反应:

 

0.1~<5%

<0.1%

过敏症

皮疹、荨麻疹、红斑

瘙痒、发热、浮肿

血液

嗜酸细胞增多

粒细胞减少

肝脏

GOT升高, GPT升高, AL-P升高

黄疸

肾脏

 

BUN升高

消化系统

腹泻、胃部不适

恶心、呕吐,腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘

菌群失调症

 

口腔炎、口腔念球菌症

维生素缺乏症

 

维生素 K 缺乏症(低凝血酶原血症,出血倾向等),维生素 B 缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)

其他

 

头痛、头晕

【 禁  忌 】 对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】
        1、由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
        2、为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
        3、对于严重肾功能障碍者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大(参照[药代动力学]数据)。

        4、下列患者慎重给药:
        (1)对青霉素类药物有过敏史的患者。
        (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
        (3)严重的肾功能障碍者(参照[药代动力学数据])。
        (4)经口服给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
        5、对临床检验结果的影响:
        (1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
        (2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
        6、不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
        7、其他 在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

        小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。

        关于妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。

        未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。

        尚不清楚本品是否从乳汁中分泌,必需使用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

        本品对于小于6个月的儿童安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

        本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%。老年患者可以使用本品。
        肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

【药物相互作用】

药名

临床症状·措施方法

机制,危险因素

苄丙酮香豆素

有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性,但是关于本制剂尚无病例报告。

由于本品可能导致肠内细菌紊乱,可造成维生素K合成抑制。

 

【药物过量】
        由于没有特异的解救药物,建议洗胃。

        血液透析和腹膜透析不能明显从体内除去头孢克肟。

【药理毒理】

        1.药理作用

        本品为口服第三代头孢菌素, 抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。

        本品对各种细菌产生的 β-内酰胺酶具有较强的稳定性, ,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

        本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白( PBP )中1( 1a ,1b, 1c )以及3 有较高亲和性。

        2.毒理研究

        (1)急性毒性(LD 50 mg/kg)

 

 

小鼠

大鼠

口服

>10.000

>10.000

>10.000

>10.000

皮下注射

>10.000

>10.000

>10.000

>10.000

静脉注射

5.840

4.420

6.990

7.870

        (2)亚急性、慢性毒性

        对于成年SD大白鼠以100,320及1000mg/ml 口服给药13周,成年犬以100,200,及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。

        对于成年的SD大白鼠以100,320及1000mg/ml 口服给药53周实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌性鼠体重增加受到抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量显著增加。

        (3)对生殖系统的影响

        SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100~1000mg/kg ,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320~3200mg/kg 观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和制畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

        3. 对肾的影响 

        一次给兔子口服1000mg/kg 该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。

        SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,边续2周没有出现用药后的异常情况,亦未出现利尿剂所导致的肾功能恶化。

        4. 抗原性 

        本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克洛及头孢噻肟呈免疫交叉性。

【药代动力学】

        我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:
        1、吸收:
        (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。
        (2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。
        2、分布:
        本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。
        3、代谢:
        在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
        4、排泄:
        主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。

【贮    藏】 遮光,密封,在阴凉处( 不超过 20 ℃ )保存。

【包    装】铝塑铝包装,6粒×1板/盒, 6粒×2板/盒, 8粒×1板/盒, 8粒×2板/盒, 10粒×1板/盒

【有 效 期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字 H20070101。

【生产企业】

        企业名称:「充提快速」浙江昂利康制药股份有限公司

        生产地址:绍兴嵊州市嵊州大道北1000号

        邮政编码:312400

        电话号码:0575-83108588

        传真号码:0575-83101736




友情连接:

「充提快速」浙江昂利康制药股份有限公司 版权所有(C)2018 网络支持 著作权声明 ;5分时时彩拥有亚洲娱乐游戏合法牌照:(浙)-非经营性-2016-0006  备案号:浙ICP备16032131号-1

「5分时时彩平台」浙公网安备 33068302000230号